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全球已上市及在研质子泵抑制剂

医药魔方 医药魔方 来源:医药魔方
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消化性溃疡是一种非常常见的消化系统慢性病,大约10%的人口在一生中会罹患此病。消化性溃疡具有易诊治、易反复发作的特点。从流行病学人口资料来看,胃及十二指肠溃疡患者中60岁及以上人口占比大约为40%。随着人口老龄化的问题日趋严重,消化性溃疡的患者人数量将保持增多趋势。2005~2014年,连续10年全球消化性溃疡疾病处方药市场规模保持在160亿~200亿美元。

消化性溃疡的治疗药物种类繁多,包括抗酸药、胃黏膜保护剂、H2受体阻断剂、质子泵抑制剂、中成药等。其中,质子泵抑制剂(PPIs, H+-K+-ATP 酶抑制剂)是目前抑酸作用最强、临床疗效最好、临床应用最广泛的一类药物。像奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑都是年销售额峰值数十亿美元的重磅药物。

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但PPIs并不总是能够提供足够的疗效,特别是夜间酸突破现象较为常见。传统PPIs抑制剂主要通过抑制H+/K+-ATP酶的活性来阻断由任何刺激引起的胃酸分泌,存在明显个体差异及药物相互作用,抑酸效果通常会受给药时间及食物的影响、吸收随剂量呈非线性增加、抑酸效果不持久、起效较慢等缺点。
钾竞争性酸阻滞剂(P-CABs)是新一代的质子泵抑制剂,与传统PPI相比,P-CABs是一类亲脂性弱碱,pKa较高且在酸性环境下稳定,这使其在强酸性条件下能维持很高的药物浓度。P-CABs药物直接作用于质子泵,在动物和人体试验中都证明P-CABs于口服后迅速达到稳定的血浆浓度。目前已上市的P-CABs仅有日本武田的Takecab(沃诺拉赞,TAK-438)和韩国Yuhan的瑞伐拉赞。沃诺拉赞2015年1月上市,当年的销售额为32亿日元,2016年销售额为84亿日元,增长迅猛。

已上市的PPIs                

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来源:医药魔方发现

消化性溃疡市场比较成熟,在研的质子泵抑制剂项目也相对稀缺,以钾竞争性酸阻滞剂为主,国内的轩竹医药、豪森药业均已经在开展临床试验。9月18日,柯菲平的1类新药袔诺拉赞也递交临床申请,获得CDE承办受理。

在研PPIs

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来源:医药魔方发现



消化性溃疡 质子泵抑制剂

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